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依普利酮药代动力学特点是什么?

病情描述:依普利酮药代动力学特点是什么?

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2025-10-12 09:47:18

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问题分析:

依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂,其药代动力学特点会直接影响临床用药方案,理解其吸收过程,明白其分布情况,知晓其代谢环节,清楚其排泄过程,这对合理制定个体化治疗方案有帮助。

依普利酮口服后,吸收速度是极快的 ,大概经过1.5小时 ,便可达到血药峰浓度,食物对其吸收是存在影响的 ,高脂餐会使峰浓度降低约29% ,它的绝对生物利用度约为69% ,基于此 ,临床使用时 ,要考虑饮食对药效造成的影响 ,建议保持服药时间与进餐相对固定 。

运用依普利酮于临床之际,其开展口服之后,吸收速度较快形成迅速化,用不了大约1.5小时,便能够达成血运药物尖峰浓程度,食品会针对依普利酮吸收成效产生作用呈现影响化,高脂餐会致使尖峰的浓度降低大概29%,其绝对生物利用程度约为69%,所以针对饮食与药效所产生的影响需要进行思索考量,建议维持保持服药时间以及进餐两者之间相对固定化 。

该药血浆蛋白结合率约为50%,其分布容积相对较大,主要通过CYP3A4进行代谢,进而生成无活性的代谢产物,对于肝功能不全患者而言,药物清除率会显著下降,所以需要调整剂量,该药与强效CYP3A4抑制剂一同使用,会大幅提高血药浓度,存在配伍禁忌 。

依普利酮消除半衰期大约处于4至6小时这个范围,在排泄途径方面,大概67%是经过尿液排出到体外,另外32%是通过粪便进行排泄。当肾功能存在轻度损害的时候,不需要对剂量进行调整,对于中重度损害的患者在使用时要小心谨慎。老年人清除率稍微有所降低,一般情况下不需要专门对剂量进行调整。

功能主治:一、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明依普利酮(Eplerenone)还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭; 二、抗高血压:依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。

用法用量: 一、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:推荐剂量是50mg/次,1次/day,初始剂量应该为25mg/次,1次/day,并在4周内在患者奈受的条件下,逐渐增加剂量到50mg/次,1次/day。 二、抗高血压:依普利酮可以单

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