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凡德他尼是否对RET抑制特异性较弱?

病情描述:凡德他尼是否对RET抑制特异性较弱?

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2025-10-18 14:02:35

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问题分析:

凡德他尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制独特,广泛涉及多个信号通路,在细胞生理活动调节中发挥着复杂且关键的作用,在RET抑制这一特定领域,现有研究明确显示其特异性相对有限,这种现象并非偶然,与独特药物设计特性密切相关,药物设计各环节对其在RET抑制方面的表现产生了深远影响 。

凡德他尼能对多个靶点发挥作用,这些靶点包括EGFR、VEGFR以及RET等。其多靶点特性使它对RET的抑制浓度相对较高,大约是100nM。临床应用时,为达理想治疗效果需用较高剂量,这就增加了脱靶效应出现的风险。

与之相较,诸如塞尔帕替尼这般的新一代RET抑制剂,其特异性展现得显著更加突出。

更为广泛的不良反应谱会因多靶点特性而产生,其中包含腹泻、皮疹以及QT间期延长等多种情形,这些副作用部分源自对EGFR等非RET靶点的抑制作用。

于实际治疗进程当中,医生要仔细考量那抗肿瘤成效与毒性管控,特别是针对RET驱动型肿瘤患者来讲,这般权衡进程极为关键。 , 。

随着高选择性RET抑制剂面市,凡德他尼在RET相关肿瘤治疗范畴里的角色已慢慢趋于边缘化,在当下医疗实践当中,临床指南更倾向于推荐运用特异性更强的RET抑制剂,这些药物在针对RET相关肿瘤实施治疗期间,于疗效以及安全性等层面均呈现出了明显优势。

功能主治:凡德他尼是一种激酶抑制剂,用于治疗无法切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者的症状性或进展性甲状腺髓样癌。 对于惰性、无症状或进展缓慢的患者,仅在仔细考虑凡德他尼的治疗相关风险后,才可使用凡德他尼。

用法用量: 患者类型 建议服用剂量: 笔记 成人(标准) 每天一次 300 毫克 可以带或不带食物服用 中度肾功能不全 开始每日一次,每次 200 毫克 根据耐受程度进行调整 QT 间期延长或严重毒性 可能需要减少剂量或

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