西多福韦如何抑制病毒DNA聚合酶并展现广谱抗DNA病毒活性?
病情描述:西多福韦如何抑制病毒DNA聚合酶并展现广谱抗DNA病毒活性?
展开2025-12-02 15:46:20
1个回答
1829浏览
好问题
病情描述:西多福韦如何抑制病毒DNA聚合酶并展现广谱抗DNA病毒活性?
展开2025-12-02 15:46:20
1个回答
1829浏览
好问题

淘药网
淘药网药师
西多福韦身为一种核苷类似物抗病毒药物,其主要作用机制乃是借助抑制病毒DNA聚合酶来达成抗病毒功效,它的核心靶点是病毒的DNA聚合酶,这致使它于对抗某些DNA病毒之际具备临床价值。
1. 病毒DNA聚合酶的核心抑制
西多福韦于细胞内经过磷酸化后,其呈现活性的形式西多福韦二磷酸盐能够直接跟病毒的DNA聚合酶相结合,它借助竞争性地去抑制天然底物脱氧胞苷三磷酸的掺入,以及作为替代底物被掺入到正在延长的病毒DNA链里,致使DNA链合成提前终止,进而强效抑制病毒复制。
2. 对多种DNA病毒的广谱活性
西多福韦基于对病毒DNA聚合酶这一共同靶点起作用,展现出广谱的抗DNA病毒活性,它被用于治疗巨细胞病毒视网膜炎,尤其是针对更昔洛韦耐药的病例,此外,它对腺病毒、疱疹病毒当中的单纯疱疹病毒,水痘 - 带状疱疹病毒,以及天花病毒和牛痘病毒等,在体外和临床上都具有抑制效果。
3. 与宿主DNA聚合酶的相互作用差异
西多福韦对病毒 DNA 聚合酶的选择性比对宿主细胞 DNA 聚合酶要高,它面对哺乳动物 DNA 聚合酶α、δ和ε时,尽管具备一定抑制能力,可它俩之间有着相对较低的亲和力,而这就构成了它治疗窗口的基础,然而,这种选择性并非是绝对的,这和它潜在的肾毒性等副作用存在关联 。
4. 在耐药病毒株中的应用价值
如果,病毒因为基因突变,对一线药物,像更昔洛韦,产生了耐药性,那么,病毒DNA聚合酶的突变位点,很有可能,并不对西多福韦的结合,产生影响。所以,西多福韦的靶点特性,致使它,成为了应对某些耐药性巨细胞病毒,或者疱疹病毒感染的重要后备治疗方案,特别是在免疫缺陷患者当中。
文章总结
西多福韦的核心药理靶点是病毒的DNA聚合酶,它对多种DNA病毒有效,这些病毒包括巨细胞病毒、疱疹病毒、腺病毒和痘病毒,其作用机制是这样的。它的临床应用价值建立在两方面,一方面是它对病毒酶相对选择性的抑制能力,另一方面是它作为对抗耐药病毒株的有效手段 。
功能主治:用于巨细胞病毒视网膜炎,广谱抗病毒
用法用量: 用法用量 成人:1.静脉滴注:治疗HIV感染患者的巨细胞病毒视网膜炎:推荐剂量是5mg/kg,用100ml生理盐水稀释后滴注1h。 一周一次,治疗两周(诱导期),然后每隔一周给予一次5mg/kg的剂量直至视网膜炎