普乐沙福靶点是什么?它是一种怎样的造血干细胞动员剂?
病情描述:普乐沙福靶点是什么?它是一种怎样的造血干细胞动员剂?
展开2025-12-07 11:04:47
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普乐沙福是造血干细胞动员剂,是针对特定癌症患者用的,目的是让其造血干细胞从骨髓转移到外周血,进而能采集和移植。它发挥作用,不是靠单一“靶点”实现,而是专门阻断细胞表面一种关键受体 。
1. 核心靶点:CXCR4受体
普乐沙福是一种 CXCR4 受体拮抗剂,在人体内,骨髓基质细胞会分泌一种叫 CXCL12 的趋化因子,它与造血干细胞表面的 CXCR4 受体相结合,好似一把“锁”和“钥匙”,将干细胞锚定在骨髓微环境里,普乐沙福通过竞争性地和 CXCR4 受体结合,阻断这条“锚定”通路。
2. 作用机制:打破“锚定”实现动员
普乐沙福把CXCR4受体阻断后,造血干细胞跟骨髓间的粘附作用明显被削弱了,从而使得干细胞能够脱离骨髓巢,进而进入外周血液循环,此过程具有功能性并且是可逆的,关键在于改变细胞定位,不是杀伤细胞 。
3. 与其他药物的区别
和传统的粒细胞集落刺激因子,也就是G-CSF不一样,它主要是通过刺激细胞增殖,进而增加外周血干细胞数量,普乐沙福的作用机制,是直接的“释放” ,两者一起使用会有协同效应,能够显著提高干细胞采集成功率,尤其是针对单用G-CSF动员困难的患者。
4. 临床应用与局限性
因为上边所讲述的靶点机制,普乐沙福主要被批准用于多发性骨髓瘤患者的干细胞动员,还被批准用于非霍奇金淋巴瘤患者的干细胞动员。它的使用是存在严格的医学指征,一定要在专业医疗中心开展。它的局限性在于可能引发注射部位反应、胃肠道不适等副作用,而且不适用于全部的患者。
文章总结
具有关键靶点为造血干细胞表面 CXCR4 趋化因子受体的普乐沙福 ,借由阻断 CXCL12/CXCR4 信号轴 ,将干细胞通过促使从骨髓引导到外周血 ,这一独特机制使其成为干细胞移植领域被用于优化采集效果时一般与 G-CSF 联合使用的重要工具 。
功能主治:用于治疗患有多发性骨髓瘤或非霍奇金淋巴瘤的成人。
用法用量: 与G-CSF(粒细胞集落刺激因子)联合治疗,每天一次,最多连续使用4天。 相应剂量对应实际体重:0.24mg/kg,最大剂量:40mg/天。 肾功能损害(肌酐清除率50mL/min):0.16mg/kg,最大剂量:27mg/天。 用于皮