依西美坦是一种主要用于治疗雌激素受体阳性乳腺癌的第三代芳香化酶抑制剂,也适用于早期乳腺癌的序贯辅助治疗。
1、核心适应症:绝经后激素受体阳性乳腺癌
依西美坦作为第三代芳香化酶抑制剂,精准靶向雌激素受体(ER+)或孕酮受体(PR+)阳性的乳腺癌亚型。其通过不可逆抑制芳香化酶,阻断雄激素向雌激素转化,使血清雌二醇水平降低>95%,从而剥夺癌细胞生长所需的激素支持。此类患者占乳腺癌总数约70%,是内分泌治疗的主要受益人群。
2、
早期乳腺癌的序贯辅助治疗
适用场景:绝经后患者完成2-3年他莫昔芬治疗后,经评估无局部复发或转移。
采用依西美坦辅助治疗的优势主要有以下几个方面:
降低复发风险:IES研究显示序贯治疗使5年复发率再降25%。
克服耐药性:对他莫昔芬耐药者仍有效(ORR达38%)。
标准疗程:持续用药至完成5年联合内分泌治疗。
关键限定:需严格满足绝经状态。
3、
晚期乳腺癌的解救治疗
适用于他莫昔芬治疗失败、初治转移性HR+乳腺癌、骨转移优势人群。
4、适用依西美坦的特殊人群
骨转移主导型患者、他莫昔芬耐药患者、高龄/脆弱患者。
5、不适用依西美坦的人群
激素受体阴性(三阴性)乳腺癌:缺乏雌激素信号通路依赖。
未绝经/围绝经期女性:可能反馈性刺激卵巢功能。
严重肝损伤(Child-Pugh C级):药物清除率降低导致暴露量增加2.5倍。
已知药物过敏史患者:禁用含依西美坦成分制剂。
依西美坦作为第三代芳香化酶抑制剂,在绝经后雌激素受体阳性乳腺癌治疗中占据重要地位。其通过不可逆抑制芳香化酶活性,显著降低外周雌激素水平,从而阻断肿瘤细胞增殖信号,在辅助治疗、解救治疗中均展现出确切疗效,且较前代药物具有更强的选择性与安全性。临床应用中,患者可在医师的指导下,严格把握绝经状态、激素受体表达强度等核心指征,以及自身耐受性与合并症按照标准给药方案进行治疗。