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他泽司他:一款用于治疗特定癌症的口服EZH2抑制剂药剂

2025-10-24

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他泽司他是一款口服药剂,这款药剂是专门设计的,它属于EZH2抑制剂范畴,在医疗领域它被广泛应用于治疗特定类型的上皮样肉瘤,还被用于治疗滤泡性淋巴瘤,它发挥作用的机制颇为独特,它是通过对EZH2酶的活性实施精准抑制,进而成功阻断肿瘤细胞内部的增殖信号传递通道,以此达到抑制肿瘤生长的显著效果。

他泽司他适用于年龄十六岁及以上患者,该患者患有局部晚期或转移性上皮样肉瘤,尤其肿瘤呈现缺乏INI1蛋白表达情况时,除此之外这还被应用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤,此适用范围针对EZH2突变阳性且至少接受过两种系统治疗患者,而对于EZH2突变阴性滤泡性淋巴瘤患者而言他泽司他同样能作为一种替代治疗选项。

他泽司他的常见副作用涉及诸多方面,有疲劳感,使人常常觉得精力不足,会有恶心、呕吐情况,影响消化系统正常功能,存在便秘问题,造成排便不顺畅,食欲减退也较常见,致使患者进食量降低,伴有肌肉骨骼疼痛,给身体带来不适,部分患者可能出现血液学异常,如血小板减少,影响凝血功能,贫血致使身体各组织器官缺氧,中性粒细胞减少降低机体抗感染能力 。涉及继发性恶性肿瘤风险,这属于严重的副作用,像T细胞淋巴瘤或者骨髓增生异常综合征这类,鉴于此,要定期监测血常规,从而能够及时察觉异常情况 。

其他潜在的风险包含胚胎毒性,这种毒性致使妊娠女性被禁止使用该药物,由于在用药的期间存在着对胎儿产生不良影响的可能性,因而在用药期间需要采取有效的避孕措施,以此来防止意外怀孕,进而保障用药的安全。

他泽司他推荐剂量被设定为800毫克,采取每日两次口服方式,服用时可选择与食物一同服用,也能不与食物同服,倘若出现漏服一剂情况,应在下次正常服药时间按常规剂量服药,不需要补服,对于中度或重度肝损伤患者,要对剂量做出调整,调整至600毫克每日两次或者400毫克每日两次。

使用他泽司他前,得借助基因检测精准确认EZH2突变状态,还得确认INI1蛋白缺失情况,方可精准确定适用人群。治疗全过程中,要定期评估血细胞计数,要定期评估肝功能,还要定期评估肿瘤反应。若出现严重血液学毒性,或者出现过敏反应,那就需暂停用药,或者对剂量做出调整。

他泽司他的疗效是由严谨且全面的临床研究数据推导出来的,在上皮样肉瘤患者群体当中,它的客观缓解率触及了15%,并且中位缓解持续时间差不多是5.8个月,在滤泡性淋巴瘤患者里面,属于EZH2突变阳性的患者的客观缓解率是69%,而突变呈现阴性的患者的客观缓解率是35% ,他泽司他给特定基因突变类型的肿瘤患者拓展了靶向治疗的全新选择。

2020年,他泽司他成功获美国FDA加速批准,此后,其持续批准相关情况,取决于后续临床试验验证结果。

当前,他泽司他于中国仍未获批实现上市,故而患者得借助特定渠道去获取此药物。

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