依西美坦是一种甾体类芳香化酶抑制剂，在医学领域，它展现出独特作用机制，其作用靶点明确，且集中，能够精准作用于特定生理环节。

它以一种不可逆的方式同芳香化酶的活性位点相结合，凭借此来阻断雄激素朝着雌激素的转化进程，进而对机体内的激素水平造成重要影响，在相关疾病的治疗中发挥着关键作用。

依西美坦的主要靶点为芳香化酶，此酶于脂肪组织、乳腺、卵巢等部位广泛存在，依西美坦与该酶的血红素基团共价结合，进而形成稳定中间体，致使酶活性永久失活，这种作用在全身各组织同步发生，最终显著降低循环血液里的雌激素水平。

依西美坦对芳香化酶具有高度特异性，相较于氨鲁米特，与其他非选择性抑制剂形成显著不同，它不会影响肾上腺皮质激素合成过程里所需的其他酶类，鉴于此不需要额外补充糖皮质激素，正是依西美坦这种独特的选择性，使其在乳腺癌内分泌治疗领域拥有更为出色的安全性。

临床研究明确显示，依西美坦有显著功效，它能够让绝经后乳腺癌患者体内雌激素水平大幅降，下降幅度处于85%至95%之间，对于过往用他莫昔芬治疗失败的患者而言，换用依西美坦依旧可显著延长无病生存期，依西美坦所展现的靶向治疗精准性，给激素受体阳性乳腺癌患者提供了关键治疗选择。