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恩西地平有哪些靶点?

病情描述:恩西地平有哪些靶点?

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2025-10-30 10:32:10

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问题分析:

恩西地平屬一款具相当针对性靶向治疗药物 ,其独特处在于能精准作用特定分子靶点 ,凭此作用机制充分发挥抗肿瘤效应 。往下 ,我们要深入且具体剖析其关键靶点以及与之紧密相关作用机制 。

恩西地平的核心靶点是异柠檬酸脱氢酶2,也就是IDH2这一物,它于细胞代谢进程当中起着关键作用,它负责催化异柠檬酸转而成为α-酮戊二酸,要是IDH2出现突变,就会致使致癌代谢物2-羟基戊二酸出现积聚情况,进而引发细胞分化阻滞,恩西地平通过抑制突变IDH2的活性,使2-羟基戊二酸水平下降,最终促使髓系细胞达成正常分化 。

恩西地平有处于一定程度具备阻碍作用之上面对IDH1突变体,除IDH2之外,不过其选择性较低,恩西地平有着作用机制有包含竞争性结合突变酶NADPH的那种结合位点,借由这个机制来把异常代谢途径阻断这样子,临床展示的数据表明这个药物能够有效减少白血病干细胞的增殖,适用于复发难治性AML患者。

恩西地平针对IDH1突变体发挥着抑制作用,有效果,可是选择性不太好,它以竞争性结合的方式,结合突变酶NADPH结合位点,成功阻断异常代谢途径,从临床数据角度而言,该药能够有效抑制白血病干细胞增殖,对复发难治性AML患者具备适用性。

使用该药物时长变长时,务必要密切留意耐药性状况,部分患者身上会出现IDH2二次突变,现有的联合用药策略仍处于探索状态,与阿扎胞苷一同使用可增强分化诱导效果,治疗全过程中,既要监测肝功能指标,又要监测分化综合征风险。

功能主治:用于治疗 IDH2 突变成人的急性髓系白血病 (AML)。

用法用量: 用药剂量为 100mg ,每日一次,可与食物或不与食物同服,一直用药直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。如果没有出现疾病进展或不可接受的毒性,至少需要治疗 6 个月。

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