米托坦主要是通过诱导肾上腺皮质细胞线粒体形态发生改变，通过使细胞功能出现变化，进而导致细胞发生凋亡，米托坦的作用有着组织选择性，是针对肾上腺皮质细胞呈现出特异性毒性，然而米托坦对其他组织产生的影响相对的较小，正是米托坦的这种选择性，使得米托坦在治疗肾上腺皮质癌方面具备独特的价值。

米托坦有抑制肾上腺皮质细胞中胆固醇侧链裂解酶（P450scc）活性的能力，该抑制行为会干扰类固醇激素合成进程，米托坦会在生物体内不断累积，这种累积使膜电位发生变化，膜电位的改变进而导致线粒体功能出现问题，上述这些作用会使皮质细胞的能量代谢陷入紊乱状态，直至让细胞走向死亡 。

在临床运用进程里，受监测情形下米托坦血药浓度所处位置极为关键，其有效治疗浓度正常维持状态是处在14至20mg/L这个范围这般情况，一旦超过20mg/L，毒性风险情形就会是提升明显那种，米托坦常见不良反应涉及众多层面，其中存在像恶心、呕吐等这类胃肠道症状的情况，同时还伴有如嗜睡、头晕等这类神经系统症状的情形。

米托坦呈现出的治疗效果与之相关，米托坦呈现出的副作用同样与之相关，其均和米托坦独特的作用机制紧密关联，深入了解这些靶点具备重大意义，这对临床中达成合理用药有着重大意义，还能够助力优化治疗方案进而更好地服务患者的治疗需求。