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尼拉帕尼有哪些靶点?

病情描述:尼拉帕尼有哪些靶点?

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2025-11-03 19:29:48

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问题分析:

尼拉帕尼是一种口服的PARP抑制剂,它的主要作用对象是PARP - 1和PARP - 2酶。在细胞生理活动里,这些酶在DNA单链断裂修复过程起着关键作用。当尼拉帕尼对它们进行抑制的时候,DNA损伤会持续累积。尤其针对那类HRR缺陷的癌细胞,会产生合成致死效应。

在机制层面的深入剖析中去看,尼拉帕尼凭借其特有的作用方式,通过竞争性地与PARP酶的NAD+结合位点开展紧密结合得以实现,由此成功把PARP介导的DNA修复通路给阻断。这种抑制作用所带来的影响具备多方面特性,它并不仅仅是单纯地对单链断裂修复构建阻碍,还会致使复制叉不再朝着前进方向且使之停滞下来,进而逐步一步步实现双链断裂的形成 。那些肿瘤细胞,是存在同源重组修复缺陷的,在这种状况下,DNA损伤由于缺少有效的修复机制,无法被及时并且有效地修复,最终肯定会引发细胞凋亡。

在临床应用的实际场景当中,尼拉帕尼清晰地呈现出,针对BRCA突变卵巢癌有着极为显著的治疗成效,特别值得着重予以关注的是,它发挥的功效并不只是局限于BRCA突变肿瘤,在HRR通路其他基因突变的各类肿瘤之中同样体现出了一定活性。

以其这般广泛的作用特点,尼拉帕尼在维持治疗范畴具备了极为关键的价值,能够为更多患者开创并供给有效的治疗机遇,借此让更多患者有条件从该药物的治疗效果中收获好处 。

目前,相关研究工作致力于探索尼拉帕尼和其他抗癌药物联合使用的计划,科研人员依靠大量实验和深入分析,力图寻找最理想的联合用药方案,从而充分发挥尼拉帕尼的抗癌潜力。

若这些研究收获成功,极有概率进一步拓展尼拉帕尼的临床应用范围,给肿瘤治疗领域带来新的契机跟可能性,这会为众多肿瘤患者提供更多样且更有效的治疗选择,有望提升他们的治疗成效以及生活品质。

功能主治:尼拉帕尼是一种聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,适用于: 1、成年晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌症患者的维持治疗,这些患者对一线基于铂的化疗有完全或部分反应。

用法用量: 晚期癌症的一线维持治疗: 对于体重77公斤(170磅)或血小板计数150000/mcL的患者,推荐剂量为每天口服一次200毫克。 对于体重77公斤(170磅)且血小板计数150000/mcL的患者,推荐剂量为每天口服一次

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