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塞利尼索有哪些靶点?

病情描述:塞利尼索有哪些靶点?

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2025-11-07 12:25:47

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问题分析:

塞利尼索是一种用于口服的选择性核输出抑制剂,其独特作用机制靠精准靶向并有效抑制核输出蛋白XPO1达成,XPO1是细胞里极为关键的核质运输调节因子,肩负着把多种肿瘤抑制蛋白和生长调节蛋白从细胞核转送至细胞质的重要使命,通过阻断XPO1功能,塞利尼索能使这些蛋白在细胞核内持续积聚,从而重新激活它们原本的抑癌活性。

置身于分子的层面范畴内里,塞利尼索会与XPO1蛋白所具备的Cys528残基展开共价结合这种行为操作,借着该行为操作特异性地去对该蛋白的功效起到抑制作用。像这样的一个具体过程会造成p53、p21、p73等一系列肿瘤抑制蛋白于核内生成滞留态势并且被予以活化,同时,细胞质以内多种致癌蛋白诸如c-Myc、Bcl-2的浓度也会出现下降情况。正是借由如此这般的双重作用机制,才使得塞利尼索能够促使肿瘤细胞发生凋亡现象,并且抑制其进行增殖活动。

当下,在其临床应用的实际情形上面,塞利尼索非常明显地对多发性骨髓瘤以及弥漫性大B细胞淋巴瘤进行医治,它的疗效跟XPO1过度表达紧密关联,借助恢复核内肿瘤抑制蛋白功能的途径,来战胜肿瘤细胞拥有的耐药机制,临床呈现的数据表明,当塞利尼索与其他药物一同使用时,能显著提高治疗反应率。

塞利尼索实行的把靶向作为治疗手段的方式,呈现了一项独具创造性的对抗癌症的策略,它在对抗癌症的领域展现出独特的作用原理,能为解决攻克癌症这个难题提供全新的思路以及方向,。

那种药物搞研发所收获的成果,有着远超平常的巨大意义,它是针对那些正在遭受耐药性问题困扰的血液恶性肿瘤患者,开辟出了全新的治疗途径,赋予了全新的希望,致使患者在对抗癌症的艰难过程中具备了更加多样的选择以及更多的可能性。

功能主治:与硼替佐米和地塞米松联合治疗既往至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤成年患者。 与地塞米松联合治疗复发或难治性多发性骨髓瘤的成年患者。用于治疗未另行说明的复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)成年患者。

用法用量: 多发性骨髓瘤的推荐剂量: 1. 与硼替佐米和地塞米松联合使用时:塞利尼索的推荐剂量为100mg,每周第1天口服一次,直至疾病进展或联合使用产生不可接受的毒性。 2. 与地塞米松联合使用:塞利尼索

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