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厄洛替尼:口服靶向抗癌药物的作用机制、适用症及服用要求

2025-10-23

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厄洛替尼,是一种口服靶向抗癌药物,其通用名是盐酸厄洛替尼片,有一种状态使得它的名字叫做特罗凯(Tarceva),它属于喹啉胺类化合物,它通过抑制表皮生长因子受体为(EGFR)的酪氨酸激酶活性,去实现阻断肿瘤细胞的增殖信号传导,进而由此诱导肿瘤细胞凋亡 。

瑞士罗氏公司最先开展该药物研发工作,2004年于美国首次获准许使用,厄洛替尼主要用于治疗两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌即NSCLC,除此之外,它还能与吉西他滨联合用于晚期胰腺癌一线治疗 。

厄洛替尼推荐剂量是每日150毫克,这是因服用前至少需保持1小时空腹状态,或进食后2小时保持空腹状态服用。药物治疗持续的条件是,疾病出现进展,且要么自身出现病情要么出现无法耐受的毒性反应。片剂有三种规格,第一种是25毫克,第二种是100毫克,第三种是150毫克,这种情形才利于依据具体状况来实施剂量调整 。

就临床效果而言,有一项叫BR.21的试验,它是多中心随机对照Ⅲ期试验,该试验表明,厄洛替尼能让晚期非小细胞肺癌患者的中位生存期延长,从原来的4.7个月延长到6.7个月。另外还有一项研究,此研究也显示,与常规化疗相比,用厄洛替尼的患者,其无进展生存期显著延长,具体数据是12.6个月对4.2个月,这种情况利于更好地控制疾病。

然而,采用厄洛替尼会引发一系列不良反应,其中最常出现的是皮疹与腹泻,在临床研究当中,大概有75%的患者会出现皮疹这种状况,54%的患者会出现腹泻这类情况,不过多数属于1级或者2级,通过相应措施能够得到控制,其他有可能出现的不良反应包含食欲下降、恶心、乏力、口腔炎、皮肤干燥以及结膜炎等,少数患者可能出现肝功能检查异常,比如转氨酶升高这种,严重但少见的副作用有间质性肺病,也就是ILD,发生率约为0.6%,一旦确诊就要立即停药且给予适当治疗。

要注意的是,运用厄洛替尼时,和某些药物联合使用时,需格外谨慎。它与质子泵抑制剂如奥美拉唑,或组胺H2受体拮抗剂如法莫替丁,有相对较高级别的药物相互作用,这可能致使厄洛替尼疗效降低,应尽可能避免联合使用,或遵循医生指导调整方案。与此同时,厄洛替尼与华法林一起使用时,可能增强华法林抗凝功效,造成国际标准化比值升高及出血风险加大,所以要密切监测国际标准化比值。此外,有CYP3A4强效抑制剂,像酮康唑,有增加厄洛替尼血药浓度的可能,且存在毒性风险,然而,有CYP3A4强效诱导剂,比如利福平,它会大幅降低厄洛替尼血药浓度,进而影响疗效,所以合并用药时要考虑剂量调整。

厄洛替尼,对于肝功能不全患者而言需慎用,此药主要是经过肝脏来进行代谢,且是通过胆道来实现分泌,在出现严重肝功能损害的情况的时候,或许是需要进行减量的,又或者是要暂停服药。

在护理领域,当患者处于接受厄洛替尼治疗之时,需要严格密切留意不良反应情况。合适恰当的护理措施能够实实在在地预防以及减轻皮疹腹泻等反应。这不仅可以提高患者的治疗依从性而且还能提升其生活质量。在治疗的过程当中要定期对肝功能进行监测。并且要留意查看是否存在呼吸道症状的急性加重、恰似呼吸困难咳嗽以及发热这种情况。通过这样做来及时排查患上间质性肺病的可能性。

厄洛替尼是靶向治疗药物,针对的是EGFR敏感突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌,它为患者提供了重要治疗选择,其临床应用要在有经验医师指导下开展,一般只在国家级临床试验药理基地或者三级甲等医院使用,目的是确保用药安全性与有效性。

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