拉考沙胺是治疗成人癫痫患者部分性发作的药物,这种发作形式,存在有的伴有继发性全面性发作的情况,也存在有的不伴继发性全面性发作的情况,它是新型抗癫痫药,属于选择性电压门控慢失活钠通道抑制剂,该药达到减少癫痫发作的效果,是因为对神经元过度兴奋的细胞膜进行稳定,通过这种方式来抑制神经元反复放电,而这一作用是通过选择性作用于钠通道来实现的 。
拉考沙胺作用机制与其余传统钠通道阻滞剂不同,它主要增强钠通道慢失活,不影响快失活过程,这种独特作用机制致使拉考沙胺在控制癫痫发作时可能有较好耐受性,拉考沙胺常作为辅助治疗药物,和其他抗癫痫药物联合使用,在单药治疗无法有效控制发作时考虑添加。
拉考沙胺常用剂型有薄膜衣片,还有口服溶液,成人患者初始剂量一般较低,比如每日100毫克,分两次服用,依据患者临床反应以及耐受性,剂量能够逐渐增加,常用维持剂量范围是每日200毫克至400毫克,也是分两次服,最大推荐剂量为每日600毫克,剂量调整要按照医嘱,通常每周增加一次,拉考沙胺主要通过肾脏排泄,所以肾功能不全患者需要调整剂量。对于轻度肾功能有损害的患者来讲,其使用时的最大剂量,是不应当超过每天300毫克的;对于中度肾功能存在损害的患者而言,其使用的最大剂量,不该超过每天250毫克;而针对严重肾功能损害或者处于终末期肾病的患者来说,其最大剂量,不应该超过每天为150毫克。对于肝功能有损害的患者,通常是不需要对剂量作出调整的,不过对于严重肝损害患者,是应该谨慎去使用的。
拉考沙胺常见副作用有头晕,有头痛,有嗜睡,存在视物模糊情况,有恶心症状,会发生呕吐现象,有共济失调表现,有震颤,这些副作用通常是轻度至中度,且随治疗持续或许减轻,少数患者可能出现皮疹,严重时能导致史蒂文斯 - 约翰逊综合征或中毒性表皮坏死松解症,一旦出现皮疹应立刻就医,其他罕见但严重的副作用有心电图PR间期延长,其可能引发房室传导阻滞,出现头晕、心悸或晕厥时应及时就医 。精神层面相关的副作用包含抑郁,存在焦虑,还会产生幻觉,有过精神疾病历史的患者要格外留意。
拉考沙胺使用存在禁忌症,包含对拉考沙胺过敏的患者,对任何辅料过敏的患者,以及重度肝功能损害患者,其禁忌症涉及这三类人群。特殊人群使用需谨慎,孕妇使用要综合考量权衡利弊,在潜在益处大于潜在风险时方可使用。哺乳期妇女需考虑停止哺乳或者停止服药,原因是拉考沙胺能够分泌至乳汁中。儿童使用的安全性以及有效性尚未确立,老年人因生理机能减退,更易出现副作用,使用时要谨慎且可能需调整剂量 。
在药物相互作用的范畴内,拉考沙胺若与强效 P - 糖蛋白诱导剂合用,此强效 P - 糖蛋白诱导剂就是像利福平这类药品,那么拉考沙胺的血药浓度或许会降低。若拉考沙胺和其他钠通道阻滞剂合用,这些钠通道阻滞剂例如卡马西平、拉莫三嗪,那么则有可能会增加中枢神经系统关联性副作用出现的风险。当拉考沙胺与酒精或者其他中枢神经系统抑制剂合用之时,可能会增强镇静作用。
正在使用拉考沙胺的患者,需定期监测肝功能,需定期监测肾功能,要定期监测心电图,特别是已有心脏疾病的患者,以及正在使用其他可能对心脏传导有影响药物的患者。绝对不可突然停用拉考沙胺,否则会使癫痫发作频率增加,或引发癫痫持续状态,若需停药应在医生指导下逐次减少药量。
针对诸多癫痫患者,拉考沙胺给予了新的治疗选择,特别是针对那些对传统抗癫痫药物反应欠佳的患者。然而如同所有抗癫痫药物一样,拉考沙胺的运用需个体化,需在医生指导下进行,需平衡疗效与潜在风险,进而达到最佳的治疗效果。

