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吉非替尼有哪些靶点?

病情描述:吉非替尼有哪些靶点?

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2025-10-29 16:39:06

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问题分析:

有一种东西叫吉非替尼,它属于分子靶向药物,它主要针对表皮生长因子受体起作用,表皮生长因子受体也就是EGFR,它在非小细胞肺癌的治疗领域占据关键位置,它特别适合那种EGFR呈现敏感突变情况的患者,接下来会详细剖析其发挥作用的机制,接下来会详细剖析其临床方面的应用情况。

吉非替尼的主要靶点,聚焦在EGFR酪氨酸激酶结构域,它靠着独特作用机制,通过竞争性地去结合ATP结合位点,进而抑制EGFR的自磷酸化过程,借此阻断下游信号通路的传导,这种抑制作用呈现出强大效能,能够有效地去遏制肿瘤细胞的增殖活动以及存活能力,特别是针对EGFR exon19缺失或者exon21 L858R突变的肿瘤细胞之时,效果格外显著。

吉非替尼,对EGFR可起到作用,对HER2(ErbB2)受体也有一定程度抑制作用,只是这种交叉活性相对微弱,在临床应用实际情形里,该药物对野生型EGFR亲和力处于较低水平,这能解释其在不同突变状态患者身上疗效存在差异,需要着重加以注意,即便靶点特异性高,吉非替尼也不意味着对所有EGFR突变都能产生有效治疗效果。

临床应用不断深入,耐药性问题开始渐渐显现,大约半数患者使用药物一年后会出现T790M二次突变,这种突变致使药物失效,第三代EGFR-TKI如奥沙替尼能攻克此类耐药情形,持续监测突变状态对治疗策略调整有非常关键的意义。

功能主治:LuciGefi是一种酪氨酸激酶抑制剂,适用于一线治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者,这些患者的肿瘤经 FDA 批准的检测检测出存在表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 19 缺失或外显子 21 (L858R) 替代突变。

用法用量: 推荐剂量为每日口服一次,每次250mg,可与食物同服或单独服用。

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