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吉非替尼:口服小分子酪氨酸激酶抑制剂治疗非小细胞肺癌机制

2025-10-31

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吉非替尼,是口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要针对的是表皮生长因子受体,即EGFR,它通过抑制EGFR的信号传导,来阻断肿瘤细胞增殖、分化以及迁移过程,主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或者转移性非小细胞肺癌,尤其适合EGFR基因有敏感突变的患者。

吉非替尼作用机制有独特性,它能以竞争性的方式,紧密结合在EGFR细胞内酪氨酸激酶结构域的三磷酸腺苷结合位点,通过这种结合能有效抑制该位点的自磷酸化,以及下游信号通路的激活过程,正是这种选择性抑制作用让肿瘤细胞周期出现停滞现象,且有可能进一步诱导细胞凋亡。对于那些有EGFR外显子19缺失突变的患者,以及有外显子21 L858R点突变的非小细胞肺癌患者来说,吉非替尼展现出了显著治疗效果,这是临床研究充分开展所表明的。。

需要先开展EGFR基因突变检测,在使用吉非替尼以前,仅仅那些突变呈阳性的患者,才能够从治疗里获取益处,才可施用。它的推荐剂量是每日施用一回,一回剂量为250毫克,不管是空腹服用,还是伴着食物一同服用,都行。要是出现漏服一回药物的情形,那么在下一回服药时,不应将剂量加倍。

吉非替尼常见的不良反应,涵盖这样一些方面,有皮疹,有腹泻,有皮肤干燥,有瘙痒,还有食欲减退等。多数情形下,这些不良反应显现为轻度至中度,且能够借助症状治疗,或借助剂量调整的办法,来加以manage 。

吉非替尼治疗中,需格外予以关注的严重不良反应含有间质性肺病,其发生率约为1%,然而存在对生命构成威胁的可能性,一旦患者出现诸如急性呼吸困难、咳嗽以及发热等症状,便应立刻前往就医进行检查。

进行吉非替尼治疗时,关键指标中有肝功能异常是必须予以监测的,在治疗开始之前,于治疗的整个过程当中,对肝功能都应当定期展开检查,对于有中度至重度肝功能损害的患者而言,使用吉非替尼时需格外谨慎,并且要结合多方面因素来判断是不是要调整药物剂量。

当患者同时服用影响CYP3A4效的药物时,情况会变,像强效CYP3A4诱导剂,如利福平、苯妥英等药物,极有可能致使吉非替尼在血液里的药物浓度降低,而若同时服用强效CYP3A4抑制剂,如酮康唑,就可能使吉非替尼的血药浓度上升,鉴于此,在治疗全过程中必须进而对药物相互作用的可能性展开全面评估,借此确保治疗的安全性及效能。

对吉非替尼来说,其治疗成效常通过影像学检查评估,在治疗阶段,要定期做CT或MRI扫描,借此监测肿瘤变化。若出现疾病进展状况,或出现不可耐受的毒性反应,那就应考虑停止吉非替尼治疗,并更换为其他治疗方案。?

储存吉非替尼时,要保持其处于室温状态,要进行避免潮湿的操作,还要进行避免阳光直射的操作,药物放置的地点需是儿童不能够接触到的地方,对于孕妇来说,由于吉非替尼有可能会对胎儿造成危害,所以育龄妇女在治疗的期间要采取有效的避孕措施。

伴随着第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂出现,吉非替尼于临床中的应用策略同样持续处于调整与优化进程里,医生依据患者具体情形,根据基因突变类别,按照治疗过往状况,定制并规划个人所用的医治方案。

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