拉帕替尼是一款小分子口服的酪氨酸激酶抑制剂，它在医疗领域发挥重要作用，主要被应用于治疗人类表皮生长因子受体2即HER2阳性的晚期或者转移性乳腺癌，它常与卡培他滨等化疗药物联合应用以达到更好的治疗效果，这种联合使用方式适用于既往接受过蒽环类药物、紫杉烷以及曲妥珠单抗治疗的HER2阳性乳腺癌患者，为这类患者提供了新的治疗选用机会和希望 。

拉帕替尼发挥作用有其方式，其方式是双重抑制HER2，还要抑制表皮生长因子受体也就是EGFR的酪氨酸激酶活性，它拥有进入细胞内部的能力，进而能直接阻断HER2和EGFR的信号传导通路，借此抑制肿瘤细胞的增殖与分裂，并且诱导肿瘤细胞发生凋亡。

与曲妥珠单抗这类大分子单克隆抗体药物不一样，拉帕替尼分子量小，它拥有可透过血脑屏障的特性，这对于乳腺癌脑转移的预防以及治疗具备一定临床意义。

在关键性临床试验里，处于和单纯使用卡培他滨作对比的情形下，拉帕替尼联合卡培他滨展现出显著成效，这一成效能够显著延长HER2阳性转移性乳腺癌患者的不随病情发展的生存时间 。

在曲妥珠单抗治疗失败的情况下，该药将自身治疗价值充分展现出来，这给患者提供了一个对后续治疗来说无比重要的选择。

拉帕替尼引发的常见不良反应有腹泻，有恶心，有呕吐，有皮疹，有手足综合征等诸多状况。在这些不良反应当中，腹泻的发生率相对较高，且有时呈现出的程度较为严重，这便需要进行密切管理以及采取及时干预措施。部分使用拉帕替尼的患者，可能会出现心脏毒性，其具体表现为左心室射血分数下降，基于此，治疗期间必须定期对心功能进行监测。此外，拉帕替尼有引发肝毒性的可能性，所以用药前，需对肝功能监测，在整个治疗进程中，也都要对肝功能监测。

拉帕替尼与 CYP3A4 酶系存在紧密且不可忽视的关联，拉帕替尼和强效 CYP3A4 抑制剂酮康唑合用时，此组合会致使拉帕替尼血药浓度增加，然而拉帕替尼与强效 CYP3A4 诱导剂利福平合用，拉帕替尼血药浓度会降低，而这种血药浓度的变化极有可能对拉帕替尼疗效和安全性产生影响，所以合并使用药物之时必须要仔细评估潜在的药物相互作用。

处于一般状况的患者，要每日口服一次药物，建议在饭前或者饭后，至少间隔一小时再服用。疗法进程要持续进行，直到疾病有进展情形，或者出现患者不能耐受的毒性反应才停止。

拉帕替尼出现，极大丰富了HER2阳性乳腺癌治疗格局，尤其为对曲妥珠单抗耐药者开辟全新靶向治疗途径，还为脑转移患者开辟全新靶向治疗途径，然而临床应用存在特定毒副作用，临床应用存在管理挑战，需慎重权衡获益与风险，且要在医生专业指导下个体化使用。