替沃扎尼主要成分有哪些?
病情描述:替沃扎尼主要成分有哪些?
展开2025-11-03 15:11:49
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好问题
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替沃扎尼是一种靶向抗癌药物,其主要活性成分是替沃扎尼游离碱,或者是其药学上可接受的盐,较为典型的是盐酸替沃扎尼,该成分能凭借特异性抑制血管内皮生长因子受体等酪氨酸激酶,进而阻断肿瘤血管的生成路径,以此实现抑制肿瘤生长以及转移的目的。
把N-甲基-2-[[4-[(4-吡啶基氧基)-2-吡啶基]氨基]苯基]乙酰胺作为替沃扎尼的核心 化学结构,此小分子化合物具有高选择性,它可以和VEGFR-1/2/3的ATP结合位点相结合,并且其半数抑制浓度处于纳摩尔级别,在体内的代谢进程里面,该成分会通过CYP3A4酶系转化成活性代谢物M1。
在临床应用当中,一定要特别留意成分的特性,替沃扎尼的生物利用度大概是58%,高脂饮食情形下会对其吸收造成影响,鉴于有肝毒性风险,用药期间要定期监测肝功能指标,该成分的半衰期约15小时,一般采用每日一次的口服给药方案。
此刻,那种药物依靠它突出的治疗潜力,已然成功获取FDA突破性疗法认定,专门用来医治晚期肾细胞癌。临床数据强有力地显示,跟传统治疗方式相比较,它在延长患者生存期这方面成效突出,其中位无进展生存期与传统治疗相比提高大概3个月。需要留意的是,在运用那种药物时,患者一定要严格依照医嘱,绝对不能够自己去调整用药方案,以此来保证治疗效果和用药安全。
功能主治:适用于治疗既往两次或多次全身治疗后复发或难治性晚期肾细胞癌(RCC)的成年患者。
用法用量: 推荐剂量:每日一次,每次1.34mg,可与食物同时或单独服用,治疗21天,然后停药7天(28天为一个周期),直至病情进展或出现不可接受的毒性。 可能需要中断剂量和/或减少剂量以控制不良反应。 对