塞普替尼是一款酪氨酸激酶抑制剂,它具有选择性特点,主要针对肿瘤进行治疗,这些肿瘤的RET基因融合或者突变呈阳性状况,它依靠独特作用机制能有效停下RET蛋白的异常活性,进而抑制肿瘤细胞增殖,还能诱导肿瘤细胞步入凋亡之途,以此达成对相关肿瘤的治疗效用。
塞普替尼在医学范畴内有特定适用范畴,它可用于治疗病症,比如说局部呈晚期状态的RET融合阳性非小细胞肺癌,还有发生转移性的RET融合阳性非小细胞肺癌,另外还有RET突变型甲状腺髓样癌,以及RET融合阳性甲状腺癌。
临床研究所呈现的数据表明,在RET融合阳性非小细胞肺癌患者里,存在一部分是之前已经接受过铂类化疗的,对于这部分患者,塞普替尼展现出了明显的治疗成效,其客观缓解率可达64%,而且中位无进展生存期约为16.5个月。
该药物展现出的常见不良反应涵盖水肿,恶心,疲劳,便秘,皮疹等多样状况,部分患者在使用该药物之际,有可能出现间质性肺病,高血压,QT间期延长,肝毒性等严重不良反应,基于此,用药期间务必定期监测肝功能,电解质,心电图。
塞普替尼标准剂量为160毫克,服用方式为口服,每日需服用两次,且要在空腹状态下进行,若出现严重不良反应情况,就可能要对剂量进行调整或暂停用药,对于轻度至中度肝功能损害患者,建议将剂量降至80毫克,同样每日服用两次。
在药物相互作用这个关键领域,塞普替尼若与强效 CYP3A 抑制剂一同使用,极有可能导致其血药浓度增加,鉴于此,应对塞普替尼进行减量使用的操作予以慎重思考。与此同时,塞普替尼存在影响某些药物疗效的潜在可能,故联合用药时,必须严苛且审慎地开展评估工作。
在开展治疗以前,要针对RET基因进行检测,以此验证是否符合适应症,在治疗的整个过程里,需密切监测临床症状以及实验室指标,进而能够及时处理所出现的不良反应,针对特定人群,像孕妇这类群体,只有在潜在获益大于风险的时候,才会考虑运用相关治疗手段。

