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索托拉西布是什么药物,它如何靶向治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌?

病情描述:索托拉西布是什么药物,它如何靶向治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌?

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2025-11-22 10:59:41

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问题分析:

索托拉西布,即Sotorasib,是一种针对KRAS G12C突变的新型靶向药物,它的主要成分就是索托拉西布本身;它属于小分子抑制剂,会不可逆地结合到KRAS G12C突变蛋白的Switch-II区域,从而将该区域锁定在非活性状态,通过此抑制下游致癌信号通路的传导;这款药物由美国安进公司研发,适用于治疗有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌。

1. 适应症与药品情况

索托拉西布,当下被批准用于治疗,针对的是既往至少接受过一次系统治疗的,KRAS G12C突变型的局部晚期或者转移性非小细胞肺癌的成人患者,此药物为口服片剂,常见规格是每片120毫克,需在专业医生指导下使用 ,用药前必须通过基因检测确认KRAS G12C突变状态,不能盲目用药。

2. 药理作用机制

索托拉西布借助选择性靶向KRAS G12C突变蛋白,与半胱氨酸残基进行共价结合,进而阻断其跟GTP的结合,致使蛋白处于失活状态,这种机制能够有力抑制MAPK信号通路,从而导致肿瘤细胞凋亡,它与传统化疗不一样,具有高度特异性,像对待传统一样,对野生型KRAS蛋白几乎没有影响,影响非常微小.

3. 副作用与注意事项

那些诸如腹泻、恶心,肝功能呈现出异常比如有ALT/AST升高这类状况的,还有出现疲劳的,统统都算是常见副作用。间质性肺病以及肝毒性,存在构成严重不良反应的可能性。在用药之际,需要定期去展开对肝功能与胸部影像的监测,一旦发生呼吸困难或者黄疸,那就必须马上就医。要规避和CYP3A4强诱导剂联合去使用,否则药效或许会降低。

4. 仿制药与医保现状

当下,原研药价格偏高,在部分国家,已有仿制药上市,比如老挝和孟加拉生产的版本,其价格约为原研药的三分之一。然而,对于仿制药,要严格核查厂家资质,以防买到假冒产品。该药未被纳入中国医保范围,患者可通过海南博鳌乐城等特许渠道获取原研药。

文章总结

索托拉西布这本身为KRAS G12C突变的首个靶向药,其成分凭借特异性抑制机制来施展抗肿瘤功效,使用时要严格按照适应症,留意副作用监测以及药物相互作用,虽说仿制药有着价格方面的优势,然而在选择时务必得看重药品质量以及正规渠道。

功能主治:适用于治疗患有 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的成年患者,经 FDA 批准的测试确定,这些患者至少接受过一次 之前的全身治疗。

用法用量: 推荐剂量:每日一次,口服960mg。 每天服用1次,大约同一时间服用。 是否与食物一起服用皆可。 整片吞服,不要咀嚼、压碎或掰开药片。

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