卢卡帕利核心成分是什么?它如何通过抑制PARP酶治疗癌症?
病情描述:卢卡帕利核心成分是什么?它如何通过抑制PARP酶治疗癌症?
展开2025-12-02 10:21:26
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卢卡帕利蕴含的主要活性成分,是一种名为rucaparib camsylate的化合物,rucaparib camsylate属于具有高选择性的PARP,也就是多聚ADP核糖聚合酶抑制剂,这种药物凭借精准靶向作用,对癌细胞的DNA修复过程予以干扰,进而实现治疗特定癌症的目标认识其核心成分,是明白该药物作用机制以及临床应用的基础 。
1. 核心药物成分详解
卢卡帕利关键药物成分甲磺酸卢卡帕利,即rucaparib camsylate,这里“rucaparib”是发挥药理作用关键分子实体所在,它作为小分子指向药物,有高效且选择性地抑制PARP - 1、PARP - 2以及PARP - 3酶活性的能力,这种对酶活性的抑制作用,在分子层面阻断了癌细胞一种关键DNA损伤修复通路 。
2. 关键辅料与制剂组成
卢卡帕利片剂当中,除了活性成分之外,还含有多种药用辅料,其目的是要确保药物的稳定性,还要保证药物的溶解度还有生物利用度。常见的辅料种类有填充剂,有微晶纤维素这种,还有崩解剂、润滑剂,像硬脂酸镁这种,以及薄膜包衣材料。这种非活性成分严格按照药品生产质量管理规范,对药物最终成型以及质量控制来说甚是关键。
3. PARP抑制的作用靶点
药物的关键作用靶点是PARP酶家族,这一族里头尤以PARP - 1为关键所在,在带有BRCA基因突变等特定缺陷的癌细胞以内,抑制PARP会引发“合成致死”这种效应,简单来说,当癌细胞的两种主要DNA修复路径同时被切断的时候,会导致DNA损伤无法修复,最终致使癌细胞凋亡,然而对正常细胞的影响相对来讲比较小 。
4. 成分与临床适应症关联
鉴于rucaparib对PARP酶有抑制机制,卢卡帕利被准许纳入适用群体范畴,包括确诊患有晚期卵巢癌且伴有有害BRCA基因突变的患者,输卵管癌人群,腹膜癌患者,以及转移性去势抵抗性前列腺癌患者。该成分的独特特别之处,决定了它针对呈现某种特定生物标志物表象性质的肿瘤类型领域范畴,恰好充分体现了精准医疗理念。
文章总结
卢卡帕利所含的主要活性成分是甲磺酸卢卡帕利,即rucaparib camsylate,它归属于选择性PARP抑制剂类别。该成分精准抑制PARP酶活性,这是其疗效的关键所在,通过“合成致死”机制对具备DNA修复缺陷的癌细胞展开攻击。药物完整配方中有活性成分和多种药用辅料这二者,它们共同确保了针对特定基因突变相关癌症治疗的临床效果与安全性 。
功能主治:用于治疗既往接受二线治疗药物失败的BRCA突变晚期卵巢癌患者。 用于治疗接受过雄激素受体(AR)导向治疗和紫杉烷化疗、携带有害BRCA突变(生殖系和/或体细胞)相关的mCRPC(转移性去势抵抗性前列腺癌)成人患者。
用法用量: 推荐剂量为600毫克(两片300毫克片剂),每天口服两次,与或不与食物同食。 继续治疗直至疾病进展或不可接受毒性。 对不良反应,考虑治疗中断或减低剂量。