司美格鲁肽可以选择性的刺激胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体，进而促进胰岛素的释放和报复信号的传递，最终实现降糖和减重。
1、多靶点降糖机制 
司美格鲁肽作为胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，通过葡萄糖浓度依赖性机制实现精准血糖调控。当血糖升高时，药物激活胰腺β细胞的GLP-1受体，增强葡萄糖转运体GLUT-2的活性，促进葡萄糖进入细胞。在细胞内，葡萄糖经三羧酸循环产生ATP，触发ATP敏感性钾通道关闭和钙通道开放，最终促进胰岛素囊泡释放。这一过程仅在血糖升高时激活，显著降低低血糖风险。同时，药物抑制α细胞分泌胰高血糖素，减少肝糖输出，形成双通道降糖效应。
2、减重机制的神经内分泌调控  
司美格鲁肽的减重功效源于其三重作用机制：  
中枢食欲抑制：激活下丘脑弓状核GLP-1受体，增强饱腹信号传递，减少30%以上的热量摄入。  
胃肠动力调节：延缓胃排空速度50%以上，延长食物在胃内滞留时间。  
代谢重编程：改善瘦素敏感性，调节脂肪组织能量代谢。  
这种多靶点调控使患者平均体重减轻达15%，显著优于传统减重方式。
3、分子结构优化的临床价值  
通过分子工程改造，司美格鲁肽在利拉鲁肽基础上实现突破性改进使半衰期延长至7天，实现每周单次给药。
4、心肾保护的延伸机制  
除核心代谢作用外，司美格鲁肽通过抑制炎症因子（TNF-α、IL-6）释放、改善血管内皮功能、降低尿蛋白排泄率等途径，产生心肾保护作用。
司美格鲁肽通过激活GLP-1受体，多环节调控糖代谢与食欲，为其降糖、减重功效奠定了科学基础。更能为合理用药、规避风险提供依据，让其在规范使用中更好发挥治疗价值。