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阿布昔替尼有哪些靶点?

病情描述:阿布昔替尼有哪些靶点?

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2025-11-01 14:30:14

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问题分析:

阿布昔替尼属于一种选择性JAK抑制剂,其主要作用的靶点是JAK1以及TYK2,它对JAK1的抑制活性明显要高于JAK2,而正是这种选择性构成了其具备临床优势的基础,它能够借助抑制JAK - STAT信号通路,从而有效地对免疫反应以及炎症过程进行调节。

在JAK家族当中,阿布昔替尼呈现出独特的活性特性,它针对JAK1,其半数抑制浓度大概是2.0 nM,而对TYK2,半数抑制浓度约为17 nM,但是对于JAK2,其抑制活性显著弱得多,正是这种选择性,致使阿布昔替尼在发挥抑制病理性免疫反应功效之际,能够有效降低对造血功能的影响,详细的具体数据显示,它的JAK2/JAK1选择性比极其高达28倍。

从临床角度作深入剖析,这种靶向特性呈现出独特优势,在众多自身免疫性疾病当中,阿布昔替尼特别适用于特应性皮炎等病症。它依靠精准的作用机制,借助阻断IL - 4、IL - 13等细胞因子所依赖的JAK1信号转导路径,进而能够直接对Th2型免疫反应予以抑制。同时,TYK2抑制这一关键环节存在,进一步增强了阿布昔替尼对多种炎症通路的调控能力,让其在疾病治疗里发挥更显著的功效。

如今临床方面存在证据显示,鉴于其独具特色的靶点特性,阿布昔替尼于疗效以及安全性两者之间达成了较为良好的平衡,面向那些需要进行长期用药的慢性炎症患者来讲,此种靶向的特性或许会带来愈发具备可持续性的治疗方案。

功能主治:本品适用于对其他系统治疗(如激素或生物制剂)应答不佳或不适宜上述治 疗的难治性、中重度特应性皮炎成人和 12 岁及以上青少年患者。

用法用量: 阿布昔替尼片应由具有本品适应症诊断和治疗经验的医生发起,并在其指导下使用。 本品常规推荐剂量为 100 mg,每日一次。 如果每日一次口服 100 mg 本品未实现充分应答,可考虑将剂量增加到 200 m

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