瑞司美替罗(Resmetirom)如何通过激活甲状腺激素受体β来治疗NASH患者的肝纤维化?
病情描述:瑞司美替罗(Resmetirom)如何通过激活甲状腺激素受体β来治疗NASH患者的肝纤维化?
展开2025-12-02 15:57:25
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瑞司美替罗,也就是Resmetirom,是一种口服的药物,它得到了美国FDA的批准,用来治疗伴有肝纤维化的非酒精性脂肪性肝炎,即NASH 。它的最重要的功效是直接作用于肝脏,通过激活甲状腺激素受体β来改善代谢,减少肝脏脂肪的堆积,减轻炎症以及纤维化 ,给NASH患者提供了首个经过认证的药物治疗方案 。
1. 核心机制:靶向肝脏代谢
瑞司美替罗并非是那种所谓“广谱”的保肝药,它会有选择性地去激活肝脏当中的甲状腺激素受体β,此受体对脂肪代谢以及能量消耗参与调控,凭借这一精准的机制,它能够促使肝脏对脂肪酸展开摄取并且分解,从根源之处减少肝细胞内脂肪的过度堆积,而这是改善非酒精性脂肪性肝炎病理基础的关键的第一步。
2. 显著降低肝脏脂肪含量
经临床医学研究数据证实,瑞司美替罗有让患者肝脏脂肪比例明显降低的能力,借助磁共振成像等检测办法能观察到,接受治疗的患者肝脏脂肪含量会有效且持续减少,这一功效直接针对NASH的核心特征,即肝细胞脂肪变性,进而为后续炎症及纤维化的改善打下基础。
3. 有效缓解肝脏炎症与纤维化
在减脂这一行为之外,它具备着更为关键且重要的功效,此功效体现在其具备能够改善疾病活动度的能力。临床试验表明,与安慰剂相比较而言,那些接受瑞司美替罗治疗的患者,达成NASH缓解并且肝纤维化未出现恶化的比例明显要显著更高。这就意味着该药物不仅能够减轻肝脏炎症,并且还能够延缓甚至逆转肝纤维化的进展,进而降低肝硬化以及相关并发症产生的风险 。
4. 对代谢指标的积极影响
即使由于作用机制与代谢存在关联,瑞司美替罗在治疗期间仍呈现出针对部分心血管代谢危险因素的好处,比方说其能够让患者的低密度脂蛋白胆固醇以及甘油三酯水平降低,而这样一种额外的功效对于常常合并有血脂异常、心血管疾病风险的非酒精性脂肪性肝炎患者群体有着积极的临床意义 。
文章总结
瑞司美替罗在NASH治疗方面有颇为明晰的主要功效,其一,它通过靶向激活肝脏里边的受体,直接达成肝脏脂肪的削减,其二,它可以减轻肝脏所具有的炎症,还能改善肝脏纤维化的程度,借此来阻挡疾病朝着肝硬化的方向演进,其三,它会对血脂等方面的代谢指标造就对疾病治疗有益的影响,它标志着NASH靶向药物治疗时代的开端。
功能主治:适用于与饮食和运动结合,治疗成人非肝硬化型非酒精性脂肪性肝炎(NASH)伴随中度至晚期肝纤维化(纤维化阶段相当于 F2 至 F3)的患者。
用法用量: 用量基于患者实际体重精确调整,具体用法如下: 推荐剂量:体重 100kg 的患者,每日一次口服80mg;体重 100kg 的患者,每日一次口服100mg。服用时无需考虑餐前或餐后,每天固定时间口服一次。 用药