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卡博替尼:口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂在多种晚期肿瘤治疗中的应用

2025-10-31

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卡博替尼是一款口服的多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,在医疗领域作用重要,主要被用于疗治多种晚期恶性肿瘤,它凭借独特作用机制,能够抑制MET、VEGFR、AXL、RET等多种多样酪氨酸激酶活性,进而切实有效地阻断肿瘤细胞生长、增殖及其转移过程,并且还能够抑制肿瘤血管生成,为对抗晚期恶性肿瘤给予有力支持 。

卡博替尼的适应症涵盖晚期肾细胞癌,也涵盖肝细胞癌以及分化型甲状腺癌,在针对肾细胞癌的治疗进程里,它常被用于那些先前接受抗血管生成治疗却遭遇失败的患者。

在肝细胞癌领域,卡博替尼适用于这样的患者,那些患者此前接受过索拉非尼治疗;在放射性碘难治性、分化型甲状腺癌的治疗范围当中,它被用来医治局部晚期或者转移性疾病 。

临床研究所获取的数据清晰表明,卡博替尼具备显著延长患者无进展生存期的能力,卡博替尼具备显著延长患者总生存期的能力。于肾细胞癌的临床试验进程里,将卡博替尼与依维莫司予以对比,结果显示卡博替尼成功让患者的中位总生存期延长了大约5个月。

于肝细胞癌临床试验之中,卡博替尼组患者的中位总生存期是10.2个月,与之形成对比的是,安慰剂组患者,其呈现出来的中位总生存期为8.0个月。

卡博替尼出现的常见不良反应有腹泻,有疲劳,有恶心,有食欲减退,有手足皮肤反应,有高血压,还有体重减轻等情况,而严重不良反应包含消化道穿孔,包含出血,包含血栓形成,还包含高血压危象等情况,大多数不良反应能借助剂量调整实现有效管理,大多数不良反应能借助支持治疗实现有效管理。

用卡博替尼,得定期监测肝功能,定期监测肾功能,定期监测血常规,定期监测甲状腺功能,定期监测血压。治疗前要定期评估左心室射血分数,治疗期间同样要定期评估左心室射血分数。然而对于有出血倾向或者正接受抗凝治疗的患者,用卡博替尼时需格外小心谨慎。

卡博替尼在与强效 CYP3A4 抑制剂联合使用之际,需对剂量作出调整,当与该诱导剂联合使用之时也要调整剂量,卡博替尼与质子泵抑制剂同时使用之下,有可能致使其生物利用度降低,倘若卡博替尼与能延长 QT 间期的药物合用,那么就可能增加心律失常出现的风险。

卡博替尼的标准起始剂量被设定为 60 毫克,每日需进行一次服用,服用要求是在空腹状态下。对于罹患肝细胞癌的患者而言,所推荐的剂量同样如此,即 60 毫克每日一次。若在服用过程中出现无法耐受的毒性反应,那么剂量可根据具体情况逐步降低,直至 40 毫克或者 20 毫克,且做到每日一次。

治病要不断地开展,一直延续到病症发生变化,或者呈现出不能被接纳的毒性情形才暂停。药量的校准得按照个人的耐受程度来进行,当显现出严重的不良反映时,或许需要中止用药。

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