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瑞司美替罗(Resmetirom)如何作为THR-β激动剂治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)及其肝纤维化?

病情描述:瑞司美替罗(Resmetirom)如何作为THR-β激动剂治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)及其肝纤维化?

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2025-11-21 10:06:56

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问题分析:

一种名为瑞司美替罗,也就是Resmetirom的药物,是口服的甲状腺激素受体β,即THR-β的选择性激动剂,能够调节脂质代谢,可用于治疗非酒精性脂肪性相关肝纤维化,也就是NASH。它的主要活性成分确实是Resmetirme,该药物借助靶向肝脏里的THR-β受体发挥作用。Resmetirom的设计目标是减少对心脏以及骨骼中THR-α受体的影响,进而降低潜在副作用 。

1. 药品成分与药理作用

瑞司美替罗含名为Resmetirom的核心成分,它是小分子化合物中的一种,能特异性激活肝脏甲状腺激素受体β,这种选择性激动起的作用可推动脂肪酸分解与消耗,减少肝脏脂肪堆积,还能改善胰岛素敏感性,它与早期非选择性激动剂不同,Resmetirom通过优化分子结构,把对心脏的不良影响降至最小化,为NASH治疗提供更具安全性的选项。

2. 适应症与临床应用

它是一种药物,针对的是那部分具有非酒精性脂肪性肝炎还伴有中重度肝纤维化的患者,临床实验表明,瑞司美替罗竟然会显著降低肝脏脂肪含量,而且还能够改善纤维化指标,在当前这种状况之下,它已在部分国家获得可用于上市的批准,只是需要依据医生监督的情形才能使用,适用于经过活检予以确认的患有NASH的人群,并非针对早期脂肪肝患者的。

3. 药物研发与市场情况

瑞司美替罗是由美国Madrigal Pharmaceuticals进行研发的,2024年它获得美国FDA加速批准。原研药价格较高,未被纳入中国医保范围,患者需自己掏钱承担费用。部分国家存在仿制药研发计划,但国际代购渠道风险大,可能涉及假药或法律问题,建议通过正规医疗机构获取 。

4. 副作用与注意事项

有不少包含恶心、腹泻还有轻微心率升高的常见副作用,大部分能自行缓解。极其少见严重不良反应出现心律失常的情况,然而需定期监测心电图。要留意提防和某些心血管药物一同拿用,肝肾功能不全者要调整剂量。患者要用对药物,期间要遵照医嘱,不可自行擅自停药,也勿换用非正规渠道获取的药品。

文章总结

瑞司美替罗有着名为Resmetirom的核心成分,它借助选择性THF -β激动作用用以治疗NASH肝纤维化,其临床应用针对明确的适应症,要留意副作用以及药物相互作用,原研药已获批上市,可是仿制药以及代购都存有风险,建议在专业医疗指导之下进行使用。

功能主治:适用于与饮食和运动结合,治疗成人非肝硬化型非酒精性脂肪性肝炎(NASH)伴随中度至晚期肝纤维化(纤维化阶段相当于 F2 至 F3)的患者。

用法用量: 用量基于患者实际体重精确调整,具体用法如下: 推荐剂量:体重 100kg 的患者,每日一次口服80mg;体重 100kg 的患者,每日一次口服100mg。服用时无需考虑餐前或餐后,每天固定时间口服一次。 用药

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